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1976年，上海有机所、中医研究院和生物物理所合作，通过X射线衍射晶体分析方法，解决了青蒿素的化学和空间结构与绝对构型问题。1979年起，上海有机所又开始研究天然青蒿素的人工合成。青蒿素具有十分奇特的结构，含7个手性特征分子，人工合成难度很大。科研人员经过大量试验，终于在1982年完成天然青蒿素的人工合成。这项成果及其后续工作，获1987年国家自然科学二等奖。1981年，上海药物所对青蒿素进行结构改造，还合成抗疟作用更好的3种衍生物。